Глюкокортикостероиды: показания, противопоказания и побочные действия

Список препаратов

К группе глюкокортикостероидов относится много различных веществ, вот некоторые из них:

  • Алклометазон (к примеру, препарат Афлодерм);
  • Беклометазон дипропионат (Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил и др.);
  • Бетаметазон (Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон и др.);
  • Будесонид (Пульмикорт, Флуметазон, Серетид и др.);
  • Дексаметазон (Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол и др.);
  • Гидрокортизон (Кортеф, Оксикорт и др.);
  • Метилпреднизолон (Метипред, Адвантан и др.);
  • Мометазона фуроат (Назонекс, Момат, Элоком и др.);
  • Преднизолон (Дермозолон, Ауробин и др.);
  • Триамцинолона ацетонид (Полькортолон, Кеналог, Фторокорт и др.);
  • Флутиказона пропионат (Фликсотид, Фликсоназе и др.);
  • Флуокортолон (Ультрапрокт и др.).

Глюкокортикостероиды делят на три группы: короткого, среднего и длительного действия.

к содержанию ↑

Механизм действия и свойства

Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами. В организме животного и человека местом их образования является кора надпочечников. Биологическое значение этих веществ заключается в их способности повышать устойчивость организма к влиянию различных стрессовых факторов.

Глюкокортикостероиды воздействуют на процессы водного, белкового, минерального и углеводного обменов в организме.

Созданные в искусственных условиях, лекарственные препараты глюкокортикостероиды действуют как мощные противошоковые, антитоксические, иммунодепрессивные, десенсибилизирующие и противовоспалительные средства.

Механизм действия глюкокортикостероидов обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Там, связываясь с определенными внутриклеточными рецепторами, они оказывают влияние на синтез белка. Гормоны угнетают гиалуронидазу и фосфолипазу А2, которые являются одними из главных ферментов воспаления.

Глюкокортикостероиды стабилизируют мембраны клеток, за счет чего притупляется высвобождение из тучных клеток таких биологически активных веществ, как тромбоксан, лейкотриены и гистамин. Препараты также значительно замедляют образование противовоспалительных цитокинов из арахидоновой кислоты.

Антитоксическое и противошоковое действие глюкокортикостероидов заключается в:

  • повышении артериального давления (увеличивается концентрация циркулирующих в крови катехоламинов, восстанавливается чувствительность к ним антидепрессантов, сужаются сосуды);
  • уменьшении проницаемости сосудов;
  • стимуляции ферментов печени, которые принимают участие в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.
Глюкокортикостероиды активизируют катаболизм белков и глюконеогенез печени, продуцируя тем самым высвобождение аминокислот (субстратов глюконеогенеза) из периферических тканей. В результате этих процессов развивается гипергликемия.

Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое воздействие на белковый обмен в печени и катаболическое – в мышцах, костях, коже, лимфоидной и жировой тканях.

Препараты глюкокортикостероиды усиливают липолитический эффект гормона роста и катехоламинов, снижают потребление и выброс глюкозы жировой тканью. Преизбыток данных гормонов стимулирует липолиз в конечностях и липогенез – на теле и лице, а также способствует повышению уровня свободных жирных кислот в плазме.

Биологический эффект от применения глюкокортикостероидов сохраняется длительное время.

к содержанию ↑

Показания к применению

При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные (ингаляции и инъекции) формы препаратов.

В виде уколов и таблеток медикаменты назначают в следующих случаях:

  • Болезнь Крона;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Интерстициальные болезни легких;
  • Острый респираторный дистресс-синдром;
  • Тяжелая пневмония;
  • Хронические обструктивные заболевания легких;
  • Бронхиальная астма;
  • Подострый тиреоидит;
  • Врожденная дисфункция коры надпочечников;
  • Острая надпочечниковая недостаточность;
  • Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности.

Интраназальные препараты глюкокортикостероидов назначают при вазомоторном (идиопатическом) рините, неаллергическом рините, сопровождающемся эозинофилией, полипозе носа, персистирующем (круглогодичном) и интермиттирующем (сезонном) аллергическом рините.

Отмечена высокая эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов при лечении хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.
к содержанию ↑

Противопоказания

Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:

  • Глаукома;
  • Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
  • Грибковые или вирусные заболевания глаз;
  • Гнойные инфекции;
  • Период вакцинации;
  • Сифилис;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Герпес;
  • Системный микоз;
  • Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Тромбоэмболия;
  • Период грудного вскармливания;
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Сахарный диабет;
  • Болезнь Иценко-Кушинга.

Противопоказания к глюкокортикостероидам в интраназальной форме:

  • Повышенная чувствительность;
  • Геморрагический диатез;
  • Частые носовые кровотечения.
к содержанию ↑

Побочные действия

При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться побочные реакции со стороны организма:

  • Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;
  • Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;
  • Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;
  • Органы чувств: глаукома;
  • Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;
  • Кожные покровы: алопеция, стрии, истончение кожи;
  • Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста (у детей), остеопороз;
  • Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла.

Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов.

к содержанию ↑

Дополнительная информация

Во время лечения глюкокортикостероидами отмечается более тяжелое протекание ветряной оспы и кори.

Людям, которые принимают иммунодепрессивные дозы вещества, нельзя вводить живые вакцины.

В большинстве случаев при длительном применении пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов у пациентов развивается остеопороз.

Что такое глюкокортикостероиды

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей.

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

к содержанию ↑

Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине

Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды – это одно и то же , слова-синонимы, которыми обозначают вырабатываемые корой надпочечников гормоны, как природные, так и синтетические, иногда для краткости используют аббревиатуру ГКС.

Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов. О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь.

Они предоставляют врачу большие возможности для лечения тяжелых заболеваний, «гасят» очаги воспаления, могут усиливать действие других лечебных препаратов, снимают отеки, притупляют чувство боли.

Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми.

Медицинская наука добилась также того, что ГКС сегодня можно применять «адресно» — воздействовать исключительно на проблемный участок, не тревожа другие, здоровые.

В результате такого местного применения уменьшается опасность появления побочных эффектов.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
к содержанию ↑

Что это такое?

Глюкокортикоиды – это определенный вид гормонов, вырабатываемых корой надпочечников. Являются частью более обширного вида «кортикостероиды», родственник – минералокортикоиды. Часто глюкокортикоиды обозначаются словом «глюкокортикостероиды», потому что эти слова синонимичны.

Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в разном количестве. Основной представитель ГКС – кортизол, производное Гидрокортизона. В меньших дозах можно также видеть кортикостерон и кортизон. Эти химические соединения оказывают влияние на многие негативные процессы, происходящие в организме.

к содержанию ↑

Для чего они появились?

Важен вопрос не о том глюкокортикостероид, что это такое? А чем отличаются от общей массы лекарственных форм и для чего назначают. Основным свойством является снятие воспалительного процесса и болевых ощущений. Но есть и еще ряд способностей:

  • мембраностабилизирующий и противошоковый эффект;
  • антитоксическая и гематологическая;
  • адаптогенная и иммуносупрессивная;
  • способствует избавлению от рвотного рефлекса и аллергических состояний;
  • служит противоотечным препаратом и жароонижающим.
Благодаря таким возможностям препарат можно назвать универсальным, так как таким похвастаться не сможет ни один из уже имеющихся новинок. При лечении сразу можно избавиться от большинства лекарств, которые замещаются глюкокортикостероидом.

Но не всегда лекарственную форму стоит применять при явных болях или рвоте. Существует ряд заболеваний, которые без лекарства будут беспокоить человека длительный период времени:

  • однозначно при поражении позвоночника или каких-либо переломов, нарушений данного составного человека;
  • любое воспаление в спинном мозге. А также болевые ощущения именно в позвоночных костях;
  • остеохондроз и остеоартроз;
  • возникновение отеков в области позвоночника и неинфекционный артрит;
  • болезни Бехтерева.
к содержанию ↑

Фармакологическое действие ГКС

Глюкокортикостероиды (другое название – глюкокортикоиды) – стероидные гормональные вещества, которые входят в подкласс кортикостероидов, вырабатываются в организме корой надпочечников. Это кортизол (обладает наибольшей биологической активностью), кортикостерон и др.

Стоит знать: глюкокортикоиды обладают мощным антистрессовым эффектом, противошоковым действием. Их концентрация в крови резко возрастает на фоне стрессовой ситуации, травмы, сопровождающейся потерей крови. Увеличение уровня гормонов в таких картинах связано с адаптацией организма к интенсивной потере крови, к шоку, последствию травмы и др. негативным воздействиям.

Влияние глюкостероидных гормонов на организм человека заключается в следующих пунктах:

  • Способствуют повышению систолического и диастолического давления;
  • Увеличивают восприимчивость клеточных стенок сердечной мышцы к воздействию катехоламинов;
  • Предупреждают потерю восприимчивости рецепторов при высоком содержании катехоламинов;
  • Стимулируют выработку лейкоцитов в организме;
  • Увеличивают синтез глюкозы в печени;
  • Повышают концентрацию сахара;
  • Угнетают проникновение глюкозы в периферические ткани;
  • Ускоряют продуцирование гликогена;
  • Угнетают процесс выработки белковых веществ, их распад;
  • Глюкокортикостероиды выводят кальций и калий, обеспечивают накопление в теле воды, хлора и натрия;
  • Тормозят развитие аллергических реакций.

Глюкокортикоидные гормоны «контролируют» расход липидов в клетках подкожной клетчатки, влияют на восприимчивость мягких тканей к воздействию определенным гормонов. Кроме того, эти вещества воздействуют на деятельность иммунной системы – они ингибируют активность некоторых антител, но ускоряют формирование других клеток и т.д.

Список свойств гормонов можно продолжать до бесконечности. Не исключается, что они принимают активное участие и в других процессах, о которых еще ничего не известно.

Итак, глюкокортикостероиды, что это? Это гормоны, которые продуцируются в организме каждого человека. У них много свойств.

Но одно из наиболее ценных действий, которое обуславливает использование ГКС – это противовоспалительный эффект. ГКС угнетают активность определенных ферментных компонентов в организме, что приводит к быстрому купированию воспалительных процессов.

Гормоны предупреждают формирование отека в очаге воспаления, поскольку они обеспечивают уменьшение проницаемости сосудистых стенок. Также они запускают выработку других веществ, которые характеризуются противовоспалительными свойствами.

Важно: глюкокортикостероиды – это препараты широкого спектра воздействия, применение которых допускается только по строгим медицинским показаниям. Самостоятельное использование чревато многочисленными осложнениями.

к содержанию ↑

Как принимать лекарства

Глюкокортикостероиды могут назначаться для приема внутрь и для местного нанесения. Дозировка и длительность лечения определяются исключительно врачом.

Обычно специалист назначает прием таблеток утром и через 14 часов. Они выпиваются во время еды и запиваются небольшим количеством жидкости.

Реже врач распределяет прием суточной дозы препарата на несколько приемов.

При интенсивной терапии препараты показаны для внутривенного введения. При хроническом нарушении назначаются таблетированные средства на несколько месяцев или даже лет.

Альтернирующая терапия предполагает сочетание препаратов короткого и среднего периода действия. Пульс-терапия — это еще один вариант лечения аллергии, при котором совершается быстрое введение средства внутривенно для оказания неотложной помощи.

к содержанию ↑

Лечение детей

Назначение системных кортикостероидов детям необходимо при бронхообструкции, которая угрожает жизни. В других случаях показаны более безопасные для ребенка средства.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
При бронхиальной астме после однократного введение препарата пациент переводится на низкую поддерживающую дозу Преднизолона. При частых рецидивах патологии дозировка подбирается врачом индивидуально.

Местные средства назначаются детям коротким курсом и могут наноситься лишь на ограниченный участок кожи для исключения тяжелых побочных реакций. Ребенку до года врач может назначить мази с содержанием активного компонента не более 1%. Для детей старше может применяться местное средство Мометазон, которое наносится не более 1 раза в сутки.

к содержанию ↑

Назначение при беременности

Кортикостероиды противопоказаны в период беременности, ведь могут сказаться на состоянии органов будущего ребенка, «запрограммировав» их работу на десятилетия вперед. Эти средства могут повлиять на обменные процессы, кровяное давление, поведение ребенка.

Синтетические глюкокортикостероиды оказывают длительное негативное влияние на плод, так как не деактивируются ферментами плаценты.

Назначение кортикостероидов беременной проводится по жизненным показаниям, когда результат их приема превышает риск последствий для будущего ребенка.

Среди показаний выделяют такие, как:

  • аутоиммунные патологии в активной фазе;
  • гиперплазия надпочечников у плода;
  • риск преждевременных родов;
  • ревматизм тяжелого течения.

По строгим показаниям в акушерской практике могут применяться препараты Дексаметазон, Метипред, Преднизолон. В период кормления грудью эти средства представляют меньшую угрозу, так как проникают в молоко в незначительном количестве. Но высокие дозы лекарства могут стать причиной задержки роста ребенка и патологий желез внутренней секреции.

Назначение и отмену глюкокортикоидов делает только врач. В отдельных случаях прекращение приема лекарства приводит к обострению основной патологии, и курс терапии приходится возобновлять с еще большими дозами.

Глюкокортикостероид – вещество синтетического или природного происхождения, которое относится к подклассу гормонов коры надпочечников. Оказывает воздействие на водный, белковый, минеральный и углеводный обмены.

Искусственно созданные лекарства действуют как иммунодепрессивные, десенсибилизирующие, противошоковые, антитоксические и противовоспалительные средства.

к содержанию ↑

Препараты, в состав которых входит

Лекарственные препараты, включающие глюкокортикостероиды:

  • Алклометазон (Афлодерм).
  • Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В).
  • Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил).
  • Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид).
  • Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт).
  • Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс).
  • Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол).
  • Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком).
  • Преднизолон (Ауробин, Дермозолон, Преднизолон).
  • Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт).
  • Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).
  • Флукортолон (Ультрапрокт).

Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, делятся на 3 группы:

  • Лекарственные средства короткого действия.
  • Препараты средней продолжительности действия – Метилпреднизолон и Преднизолон.
  • Лекарства длительного действия – Бетаметазон и Дексаметазон.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат.

к содержанию ↑

Инструкция по применению Глюкокортикостероид (способ и дозировка)

Глюкокортикостероиды могут вводится парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов, перорально или в виде инъекций. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае.

Инъекция выполняется в сустав после предварительного откачивания лишней жидкости. При необходимости суставная жидкость может быть направлена в лабораторию для дальнейшего изучения.
к содержанию ↑

Заместительная терапия ГКС

Заместительная терапия назначается при надпочечниковой недостаточности. Применяются физиологические дозы глюкокортикостероидов.

При необходимости проведения оперативного вмешательства и остром течении болезни общая рекомендованная дозировка может быть увеличена в 2-5 раз. Правила применения: в 6-8 утра назначается максимальная доза препарата, а затем позже вводится остаток.

При хронической недостаточности коры надпочечников ГКС применяются пожизненно.

к содержанию ↑

Фармакодинамическая терапия

Применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний.

Различают несколько видов фармакодинамической терапии:

  • Интенсивная назначается при острых состояниях, угрожающих жизни. Препарат вводится внутривенно, начиная с максимальной дозировки (5 мг на килограмм массы тела). После купирования острого состояния ГКС отменяются резко.
  • Лимитирующая назначается при хронических и подострых состояниях (системная склеродермия, бронхиальная астма, системная красная волчанка, гемоличтическая анемия, лейкоз и др.). Продолжительность лечения составляет несколько месяцев, а рекомендованная дозировка – 2-5 мг на килограмм массы тела в сутки.

Допустимо применение ГКС с использованием одной из схем:

  • Альтернирующая терапия. Применяются препараты с короткой или средней продолжительностью действия однократно в утреннее время.
  • Интермиттирующая схема подразумевает применение ГКС короткими курсами в 3-4 дня с перерывами в 4 дня между ними.
  • Пульс-терапия заключается в быстром введение внутривенно большой дозы препарата от 1г для оказания неотложной помощи.
к содержанию ↑

Передозировка

Продолжительное применение ГКС или превышение рекомендованной дозы приводит к угнетению функций коры надпочечников и подавлению естественной выработки гормонов.

Аналоги

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Пациентам с цирророзом печени, гипоальбуминемией, гипотиреодизмом и людям преклонного возраста требуется корректировка дозировки.

Пациенты, принимающие ГКС тяжелее переносят такие инфекционные заболевания как корь и ветряная оспа.

Во время применения ГКС запрещено введение живых вакцин.

При длительном применении глюкокортикостероидов возрастает риск развития остеопороза.

Стероидные язвы, развывшиеся на фоне ГКС, могут протекать бессимптомно или малосимптомно, сопровождаясь кровотечениями или перфорацией. Поэтому пациентам рекомендуется периодически сдавать анализ крови на скрытую кровь и проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию.

При лечении воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.

Отмена глюкокортикостероидов производится постепенно из-за высокого риска развития синдрома отмены. Резкая отмена допустима в исключительных случаях, в основном же происходит постепенное снижение дозировки препарата.

к содержанию ↑

При беременности и грудном вскармливании

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Применение глюкокртикостероидов во время беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
к содержанию ↑

В детском возрасте

Применение в детском возрасте допустимо по строгим показаниям (например, задержка роста или полового развития).

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени усиливают терапевтический и токсический эффект ГКС, а их снижению способствуют противозачаточные средства и эстрогены.

Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития гипокалиемии и аритмии.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают вероятность развития кровотечений и язвенных поражений органов желудочно-кишечного тракта.

ГКС снижают гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и инсулина; диуретическое и натрийуретическое действие мочегонный средств; антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин, снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.

Митотан, Метирапон, Кетоконазол, Трилостан и Аминоклутетимид подавляют секрецию кортикостероидов корой надпочечников

к содержанию ↑

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Условия и сроки хранения зависят от формы препарата.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

  1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
  2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
  3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

  1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
  2. назальные капли и спреи;
  3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
  4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

к содержанию ↑

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

к содержанию ↑

Влияние на обмен веществ

Стероидные гормоны влияют на все виды обмена веществ. Однако особую опасность представляет их участие в метаболизме углеводов. Они оказывают следующие эффекты:
  1. Повышают уровень глюкозы в крови – приводят к развитию гипергликемии.
  2. Способствуют появлению сахара в моче – глюкозурии.
  3. Приводят к возникновению сахарного диабета, который еще называют стероидным.

Влияние гормонов на обмен белков также небезопасно для пациентов. Они подавляют их синтез и ускоряют распад. Особенно выражены эти процессы в мышцах и коже.

Исходом такого катаболического действия глюкокортикоидов является атрофия мышц, растяжки, похудание, дряблость кожи, медленное заживление ран.

Из-за отрицательного воздействия ГКС на жировой обмен происходит ассиметричное распределение подкожно-жировой клетчатки по телу. У таких пациентов она практически отсутствует в области конечностей, но откладывается в избытке в области лица, шеи, груди.

Стероидные гормоны задерживают в организме воду и натрий, но при этом стимулируют выделение кальция и выведение его из костей. Наряду с нарушением белкового обмена, гипокальциемия приводит к развитию остеопороза.
к содержанию ↑

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Воздействие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему – процесс сложный и многообразный. Но для пациента важна их способность сужать сосуды с повышением артериального давления. Этот прессорный эффект может служить как на благо больного, так и во вред.

При резком падении артериального давления, расширении сосудов, шоке именно введение гормонов нередко спасает жизнь. Но в то же время их систематический прием способствует развитию гипертонической болезни и поражению сердца.

к содержанию ↑

Общие свойства

Глюкокортикостероиды – это биологически активные соединения, продуцируемые надпочечниковыми железами млекопитающих. К ним относятся кортизол, кортикостерон и некоторые другие гормоны. Обильнее всего они выделяются в кровь при стрессовых ситуациях, интенсивной потере крови или травмах.

Обладая противошоковым действием, глюкокортикостероиды оказывают следующие эффекты:

  1. повышают давление в артериях;
  2. повышают чувствительность клеточных стенок миокарда к катехоламинам;
  3. предотвращают потерю чувствительности рецепторов при высоком уровне катехоламинов;
  4. стимулируют продуцирование кровяных клеток;
  5. интенсифицируют образование глюкозы в печени;
  6. способствуют повышению глюкозы в крови;
  7. угнетают процесс использования глюкозы периферическими тканями;
  8. интенсифицируют синтез гликогена;
  9. угнетают процессы синтеза белка и ускоряют их распад;
  10. интенсифицируют расход жиров в клетках подкожной клетчатки;
  11. способствуют накоплению в теле воды, натрия и хлора, а также выведению кальция и калия;
  12. угнетают аллергические реакции;
  13. влияют на чувствительность тканей к различным гормонам (адреналину, соматотропину, гистамину, гормонам половых и щитовидной желез);
  14. оказывают разнонаправленное воздействие на иммунную систему (подавляют продуцирование и активность некоторых защитных клеток, но ускоряют образование других клеток иммунитета);
  15. повышают эффективность защиты тканей от излучений.
Этот длинный список эффектов, оказываемых глюкокотрикоидами, на самом деле еще можно долго продолжать. Вполне вероятно, что это только малая часть их свойств.

Один из самых ценных эффектов, которые обусловливают применение глюкокортикоидов, – это противовоспалительное действие.

Эти вещества тормозят распад тканей и органических соединений под влиянием бурных воспалительных явлений путем угнетения активности особых ферментов.

Глюкокортикостероидные гормоны препятствуют образованию отечности в месте воспаления, так как они уменьшают проницаемость сосудистой стенки. Они также запускают образование других веществ, обладающих противовоспалительными эффектами.
к содержанию ↑

Видео по теме

О возможных побочных эффектах глюкокортикостероидов в видео:

Глюкокортикоиды поистине заслуживают пристального внимания и признания со стороны медиков, ведь они способны помочь в таких разных сложных ситуациях. Но гормональные препараты требуют особого внимания при разработке длительности лечения и дозировки.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Врач должен проинформировать пациента обо всех нюансах, которые могут возникнуть при использовании глюкокортикоидов, а также опасностях, подстерегающих при резком отказе от препарата.
  • Стабилизирует уровень сахара надолго
  • Восстанавливает выработку инсулина поджелудочной железой

Узнать больше. Не является лекарственным средством. —>

Глюкокортикостероиды – это синтетические препараты (аналоги эндогенных гормонов, продуцируемых корой надпочечников), которые оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

Глюкокортикостероиды путем диффузии проникают в цитоплазму клетки и взаимодействуют с внутриклеточными стероидными рецепторами.

Неактивные глюкокортикостероидные рецепторы представляют собой гетероолигомерные комплексы, в состав которых, кроме самого рецептора, входят белки теплового шока, различные виды РНК и другие структуры.

С-окончание стероидных рецепторов связано с крупным белковым комплексом, включающим две субъединицы белка hsp90. После взаимодействия глюкокортикостероида с рецептором, hsp90 отщепляется, и образовавшийся комплекс «гормон-рецептор» перемещается в ядро, где воздействует на определенные участки ДНК.

Комплексы «гормон-рецептор» взаимодействуют также с различными факторами транскрипции или ядерными факторами. Ядерные факторы (например, активированный белок фактора транскрипции) являются естественными регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеинов.

Стимулируя стероидные рецепторы, глюкокортикостероиды индуцируют синтез особого класса белков – липокортинов, в том числе липомодулин, который угнетает активность фосфолипазы А 2 .

Основные эффекты глюкокортикостероидов.

Глюкокортикостероиды за счет многостороннего влияния на обмен веществ опосредуют адаптацию организма к стрессорным воздействиям со стороны внешней среды.

Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов обусловлен стабилизацией мембран клеток, подавлением активности фосфолипазы А 2 и гиалуронидазы, торможением высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран (с уменьшением уровней продуктов ее метаболизма – простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов), а также угнетением процессов дегрануляции тучных клеток (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), синтеза фактора активации тромбоцитов и пролиферации соединительной ткани.

Иммунодепрессивная активность глюкокортикостероидов является суммарным результатом подавления различных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток и В-лимфоцитов, взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикостероидов объясняется в основном повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих в крови катехоламинов, восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также сужения сосудов), снижением проницаемости сосудов и активацией ферментов печени, участвующих в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.

Глюкокортикостероиды активируют печеночный глюконеогенез и усиливают катаболизм белков, стимулируя тем самым высвобождение аминокислот – субстратов глюконеогенеза из периферических тканей. Эти процессы приводят к развитию гипергликемии.

Глюкокортикостероиды усиливают липолитическое действие катехоламинов и гормона роста, а также снижают потребление и утилизацию глюкозы жировой тканью. Избыточное количество глюкокортикостероидов приводит к стимуляции липолиза в одних частях тела (конечностях) и липогенеза в других (на лице и туловище), а также к возрастанию уровня свободных жирных кислот в плазме.

Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое действие на обмен белков в печени и катаболическое – на обмен белков в мышцах, жировой и лимфоидной тканях, коже, костях. Они тормозят рост и деление фибробластов, образование коллагена.

В системе гипоталамус-гипофиз-надпочечники глюкокортикостероиды подавляют образование кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона.

Биологические эффекты глюкокортикостероидов сохраняются длительно.

По продолжительности действия выделяют:

  • Глюкокортикостероиды короткого действия (гидрокортизон).
  • Глюкокортикостероиды средней продолжительности действия (метилпреднизолон, преднизолон).
  • Глюкокортикостероиды длительного действия (бетаметазон, дексаметазон, триамцинолона ацетонид).
  • Фармакокинетика По способу введения различают:
    • Пероральные глюкокортикостероиды.
    • Ингаляционные глюкокортикостероиды.
    • Интраназальные глюкокортикостероиды.

    Пероральные глюкокортикостероиды.

    При приеме внутрь глюкокортикостероиды хорошо всасываются в ЖКТ и активно связываются с белками плазмы (альбумином, транскортином).

    Мнение эксперта
    Романова Ксения Петровна
    Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
    Максимальная концентрация препаратов в крови достигается примерно через 1,5 ч. Глюкокортикостероиды подвергаются биотрансформации в печени, частично в почках и в других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуронидом или сульфатом.

    Около 70% конъюгированных глюкокортикостероидов выводится с мочой, 20% — с калом, оставшаяся часть – через кожу и с другими биологическими жидкостями.

    Период полувыведения пероральных глюкокортикостероидов составляет в среднем 2-4 часа.

    Некоторые фармакокинетические параметры глюкокортикостероидов

    Препарат Период полувыведения из плазмы, ч Период полувыведения из тканей, ч
    Гидрокортизон 0,5-1,5 8-12
    Кортизон 0,7-2 8-12
    Преднизолон 2-4 18-36
    Метилпреднизолон 2-4 18-36
    Флудрокортизон 3,5 18-36
    Дексаметазон 5 36-54
    В настоящее время в клинической практике применяются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, флунизолид, флутиказона пропионат и триамцинолона ацетонид.

    Фармакокинетические параметры ингаляционных глюкокортикостероидов

    Препараты Биодоступность, % Эффект первого прохождения через печень, % Период полувыведения из плазмы крови, ч Объем распределения, л/кг Местная противовоспалительная активность, ед
    Беклометазона дипропионат 25 70 0,5 0,64
    Будесонид 26-38 90 1,7-3,4 (2,8) 4,3 1
    Триамцинолона ацетонид 22 80-90 1,4-2 (1,5) 1,2 0,27
    Флутиказона пропионат 16-30 99 3,1 3,7 1
    Флунизолид 30-40 1,6 1,8 0,34

    В настоящее время в клинической практике для интраназального применения применяются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, триамцинолона ацетонид, флунизолид, флутиказона пропионат.

    После интраназального введения глюкокортикостероидов часть дозы, которая оседает в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике, часть — поступает в кровь со слизистой оболочки дыхательных путей.

    Глюкокортикостероиды, поступающие в ЖКТ после интраназального введения, абсорбируются на 1-8% и почти полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов при первом прохождении через печень.

    Та часть глюкокортикостероидов, которая всасывается со слизистой оболочки дыхательного тракта, гидролизуется до неактивных субстанций.

    Нередко оптимальное решение каких-либо проблем человек находит в себе самом. Откуда, например, берутся у организма силы бороться с болезнями?

    Как показали проведенные в середине ХХ века научные исследования, важная роль в этом деле принадлежит гормонам глюкокортикоидам.

    Их вырабатывают надпочечники практически для всех клеток человеческого организма, и именно эти гормоны помогают бороться с различными воспалительными процессами.

    Синтезированные аналоги гормона сегодня успешно используются в медицине.

    Автор статьи
    Романова Ксения Петровна
    Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
    Следующая
    РазноеСлезотечение у пожилого человека: какие глазные капли использовать

Добавить комментарий